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173次司美格鲁肽是一款新型长效胰高糖素样肽-1(GLP-1)类似物 ,通过替换第8位(丙氨酸→α-氨基丁酸)和第34位氨基酸(赖氨酸→精氨酸),同时在第26位赖氨酸通过间隔基连接C18脂肪二酸侧链。经过对人GLP-1分子的改造,司美格鲁肽实现了可抵抗二肽基肽酶4(DPP-4)降解、与白蛋白紧密结合,体内半衰期显著延长,实现每周给药1次,同时保留了高达94%的GLP-1氨基酸序列同源性,具有较好的安全性。用于在饮食控制和运动基础上,接受二甲双胍和/或磺脲类药物血糖不达标的成人2型糖尿病患者的血糖控制,及降低伴有心血管疾病的2型糖尿病成人患者的主要心血管不良事件(心血管死亡、非致死性心肌梗死或非致死性卒中)风险。
采用东曹高性能尺寸排阻色谱柱TSKgel UP-SW2000 (4.6 mmI.D.×300mm,2 μm)分析司美格鲁肽,柱效可达到20000以上,与多聚体的分离度达到2.1。
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