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精品网站在线免费观看 Exatecan

MCE 国际站：精品网站在线免费观看 Exatecan

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-13631

CAS：171335-80-1

中文名称：依喜替康；依沙替康

Synonyms：依喜替康; DX-8951

纯度：99.93%

存储条件：-20°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：精品网站在线免费观看 Exatecan (DX-8951) 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，可用于癌症研究。

生物活性：精品网站在线免费观看 Exatecan (DX-8951) 是一种 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂，IC₅₀ 为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，并且可以用于癌症研究。 IC50 和目标：IC50：2.2 μM（拓扑异构酶 I）^[1] 体外： 精品网站在线免费观看 Exatecan 是一种有效的拓扑异构酶 I 抑制剂，具有₅₀ 的 0.975 微克/毫升。 精品网站在线免费观看 Exatecan Mesylate (DX-8951f) 显着抑制多种癌细胞系的增殖，平均 GI₅₀ 分别为 2.02 ng/mL、2.92 ng/mL、1.53 ng/mL 和 0.877 ng/mL分别针对乳腺癌细胞、结肠癌细胞、胃癌细胞和肺癌细胞^[1]。 精品网站在线免费观看 Exatecan Mesylate (DX-8951f) 对 PC-6、PC-6/SN2-5 细胞具有细胞毒活性，平均 GI₅₀ 分别为 0.186 和 0.395 ng/mL。 精品网站在线免费观看 Exatecan Mesylate (34 nM) 稳定 PC-6 和 PC-6/SN2-5 细胞中的 DNA-TopoI 复合物^[3]。 体内：精品网站在线免费观看 Exatecan Mesylate (DX-8951f, 3.325-50 mg/kg, iv) 在携带肿瘤细胞的小鼠模型中表现出抗肿瘤活性，没有毒性死亡 ^[1]. 精品网站在线免费观看 Exatecan Mesylate (15, 25 mg/kg, iv) 在 MIA-PaCa-2 早期模型和 BxPC-3 早期模型中高度抑制 MIA-PaCa、BxPC-3 原发性肿瘤生长。 精品网站在线免费观看 Exatecan Mesylate（15、25 mg/kg，静脉注射）还显着抑制 BxPC-3 淋巴转移并完-全消除 BxPC-3 晚期癌症模型中的肺转移^[2]。

体外：精品网站在线免费观看 Exatecan 是一种有效的拓扑异构酶 I 抑制剂，IC50 为 0.975 μg/mL。精品网站在线免费观看 Exatecan Mesylate (DX-8951f) 可显著抑制多种癌细胞系的增殖，乳腺癌细胞、结肠癌细胞、胃癌细胞和肺癌细胞的平均 GI50 分别为 2.02 ng/mL、2.92 ng/mL、1.53 ng/mL 和 0.877 ng/mL[1]。精品网站在线免费观看 Exatecan Mesylate (DX-8951f) 对 PC-6、PC-6/SN2-5 细胞表现出细胞毒活性，平均 GI50 分别为 0.186 和 0.395 ng/mL。精品网站在线免费观看 Exatecan Mesylate (34 nM) 可稳定 PC-6 和 PC-6/SN2-5 细胞中的 DNA-TopoI 复合物[3]。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：精品网站在线免费观看 Exatecan Mesylate (DX-8951f, 3.325-50 mg/kg, iv) 在荷瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性，且无毒性死亡[1]。精品网站在线免费观看 Exatecan Mesylate (15, 25 mg/kg, iv) 在 MIA-PaCa-2 早期模型和 BxPC-3 早期模型中高度抑制 MIA-PaCa、BxPC-3 原发性肿瘤生长。精品网站在线免费观看 Exatecan Mesylate (15, 25 mg/kg, iv) 还显著抑制 BxPC-3 淋巴转移并完-全消除 BxPC-3 晚期癌症模型中的肺转移[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：在BxPC-3-GFP和MIA-PaCa-2-GFP原位植入后3周，将小鼠随机分为5个不同的组，每组5只小鼠进行治疗。第1组作为阴性对照，不接受任何治疗。第2组和第3组分别以25和15 mg/kg/剂量接受精品网站在线免费观看 Exatecan Mesylate治疗。第4组和第5组分别以300和150 mg/kg/剂量接受吉西他滨治疗。在BxPC-3-GFP原位植入后6周，将小鼠随机分为3个不同的组，每组20只小鼠进行治疗。第1组作为阴性对照，不接受任何治疗。第2组以25 mg/kg/剂量精品网站在线免费观看 Exatecan Mesylate治疗，第3组以300 mg/kg/剂量接受吉西他滨治疗。两种药物的给药方式均为每周一次，连续 3 周，停药 2 周，然后再继续 3 周。在早期和晚期癌症模型中，每周测量一次原发肿瘤大小和体重。肿瘤体积的计算公式为 a × b2 × 0.5，其中 a 和 b 分别代表较大和较小的直径。研究结束时，处死小鼠并进行探索。记录每只小鼠的最终肿瘤重量以及原发肿瘤和转移瘤的直接 GFP 图像。肿瘤生长 IR 的计算公式为 IR (%) = (1 − TWt/TWc) × 100，其中 TWt 和 TWc 分别是治疗组和对照组的平均肿瘤重量[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：生长抑制实验在 96 孔平底微孔板中进行，并通过 MTT 测定法确定培养结束时的活细胞数量。因此，将 500-20000 个细胞/孔置于 150 μL 培养基中并培养 24 小时（P388、CCRF-CEM 和 K562 细胞培养 4 小时），加入药物（包括 精品网站在线免费观看 Exatecan Mesylate，150 μL 培养基/孔）或单独培养基作为对照，再培养细胞 3 天。加入 MTT（20 μL/孔，5 mg/mL 磷酸盐缓冲液）后，将板培养 4 小时，并在 800 g 下离心 5 分钟，然后除去培养基，将形成的蓝色染料溶解在 150 μL DMSO 中。使用型号为 3550[1] 的微孔板读数仪在 540 nm 处测量吸光度。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：sup>[3]用 SDS 缓冲液（10 mM HEPES、2 mM 钒酸盐、10 mM NaF、10 mM 焦磷酸盐、1 mMPMSF、10 µg/mL 亮抑酶肽、10% 2-巯-基乙醇、10% 甘油、8% SDS、42 mM Tris-HCl、0.002% 溴酚蓝，pH 7.4）裂解细胞（5×106）。用 7.5% 聚丙烯酰胺凝胶分离全细胞裂解物中的蛋白质，并将其印迹到硝酸纤维素膜上。用抗 Topo I 人抗体处理膜，然后用辣根过氧化物酶偶联蛋白 A 处理。用 ECL 试剂检测 Topo I 特异性条带。为了获得核提取物，用冰冷的缓冲液（2 mM K2HPO4、5 mM MgCl2、150 mM NaCl、1 mM EGTA、0.1 mM 二硫苏糖醇）清洗细胞（5×107），在含有 0.35% Triton-X100 和 PMSF 的缓冲液中重悬，然后在冰上孵育 10 分钟。将所得裂解物离心，然后将沉淀物与含有 0.35 M NaCl 的缓冲液在 4°C 下孵育 1 小时。离心（18,000g，10 分钟）后，使用蛋白质分析试剂盒通过 Bradford 方法测定上清液（核提取物）的蛋白质浓度。使用抗 Topo I 抗体 [3] 进行蛋白质印迹分析，分析相同量的核蛋白。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Camptothecins

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参考文献：

[1]. Mitsui I, et al. A new water-soluble camptothecin derivative, DX-8951f, exhibits potent antitumor activity against human tumors in vitro and in vivo. Jpn J Cancer Res. 1995 Aug;86(8):776-82.
[2]. Sun FX, et al. Efficacy of camptothecin analog DX-8951f (精品网站在线免费观看 Exatecan Mesylate) on human pancreatic cancer in an orthotopic metastatic model. Cancer Res. 2003 Jan 1;63(1):80-5.
[3]. Joto N, et al. DX-8951f, a water-soluble camptothecin analog, exhibits potent antitumor activity against a human lung cancer cell line and its SN-38-resistant variant. Int J Cancer. 1997 Aug 7;72(4):680-6.